[藥理機轉] 抗血小板、抗凝血藥物作用機轉 | 中藥處方小百科

2015年9月19日—Heparin(肝素)在體外即有抗凝血作用，機轉為增加antithrombinIII(抗凝血酶III)的作用，進而使thrombin(凝血酶)去活化、失去作用，使fibrinogen ...

每次帶實習生尷尬、不知道聊什麼的時候總會拿起手上準備交車或退藥的藥物，考考機轉，又尤其愛考有點小複雜的抗血小板藥物。

——————抗血小板藥物——————

1. 抑制 TXA2 首先最常見的 Aspirin，機轉為不可逆地乙醯化、抑制 COX (cyclooxygenase, 環氧合酶) 1和2，降低 prostaglandin (前列腺素)形成，而乙醯化血小板上的 COX，可抑制前列腺素衍生物 TXA2 (thromboxane A2，活化血小板物質，促使血小板凝集而產生血栓)的形成，因此可達到抗血小板作用。可用於預防及治療急性冠心症 (acute coronary syndrome, 包刮心絞痛、心肌梗塞)、缺血性中風。

2. 阻斷 ADP receptor 也是很有名的抗血小板藥物，保栓通 Clopidogrel則是 prodrug (前驅藥，沒有活性)，需透過 CYP2C19氧化成活性代謝物 (active metabolite)，其活性代謝物不可逆的結合在 ADP (adenosine diphosphate, 二磷酸腺苷) receptor, P2Y12受體上，達到抗血小板的作用。

百無凝 Ticagrelor則是本身就是活性藥物，同 Clopidogrel的機轉作用在 ADP receptor, P2Y12受體上。因為副作用顆粒白血球減少、再生不良性貧血、血小板減少的關係已經較少用的 Ticlopidine，也是 prodrug，須經代謝 (CYP3A4)才能作用，作用於 ADP receptor。台灣沒有的 Prasugrel 也是 prodrug，須經代謝 (CYP3A4, CYP2B6)才能作用，也是作用在 ADP receptor。

3. Glycoprotein IIb/IIIa 抑制劑 有一類藥物作用機轉為可逆性的阻斷血小板上 fibrinogen (纖維蛋白原)作用位置，GP (glycoprotein, ...